2019-08-07 17:46:54 公務員考試網 文章來源:華圖教育
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一、青蒿素
(一)簡介
青蒿素是從復合花序植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團的倍半萜內酯的一種無色針狀晶體。青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗瘧特效藥,尤其是對于腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾,具有速效和低毒的特點,曾被世界衛(wèi)生組織稱做是“世界上唯一有效的瘧疾治療藥物”。
(二)提取
商用的青蒿素主要來自于植物提取物。而天然植物中青蒿素的含量受地理環(huán)境、采集時間、采集部位、氣溫和施肥等因素的影響。在青篙植物的上部和枝條上部的葉片中,青篙素含量最高,嫩葉比老葉的含量高。不同干燥方法也有一定的影響,自然曬干的效果比陰干的樣品含量高。
從青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理為基礎,主要有乙醚浸提法和溶劑汽油浸提法。揮發(fā)油主要采用水蒸汽蒸餾提取,減壓蒸餾分離,其工藝為:投料——加水——蒸餾——冷卻——油水分離——精油;非揮發(fā)性成分主要采用有機溶劑提取,柱層析及重結晶分離,基本工藝為:干燥——破碎——浸泡、萃取(反復進行)——濃縮提取液——粗品——精制。
青蒿素的提取方法雖多,但弊端同樣不少。汽油法簡練,工藝流程短,操作方便,但此法大量消耗汽油,安全性存在問題,且由于沸點高,母液處理困難,需減壓回收,回收率低。乙醇法溶劑回收溫度較難控制,有效成份易受破壞,收率低。硅膠層析法用硅膠做吸附劑,一次性使用,用量大,成本高,裝柱困難,而且分離時間長,分離效果差,溶劑用量大。超臨界法速度快,效率高,但投資高。
利用植物組織培養(yǎng)來生產青篙素是青篙素研究的另一熱點,可能成為大規(guī)模生產青篙素的重要手段。自80年代以來,植物組織培養(yǎng)生產青篙素的研究工作已進行不少,已經在青篙愈傷組織、懸浮細胞、芽和毛狀根等培養(yǎng)體系中進行了青篙素合成的探索。
(三)藥理作用
青蒿素抗瘧機理的主要作用是通過對瘧原蟲表膜線粒體等的功能進行干擾,首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體,其次作用于核膜、內質網,對核內染色質也有一定的影響,最終導致蟲體結構的全部瓦解,而不是借助于干擾瘧原蟲的葉酸代謝。具體藥理作用分兩步:第一步是活化,青蒿素被瘧原蟲體內的鐵催化,其結構中的過氧橋裂解,產生自由基;第二步是烷基化,第一步所產生的自由基與瘧原蟲蛋白發(fā)生絡合,形成共價鍵,使瘧原蟲蛋白失去功能死亡。
(四)臨床應用
以青蒿素類藥物為主的聯合療法已經成為世界衛(wèi)生組織推薦的抗瘧疾標準療法。世衛(wèi)組織認為,青蒿素聯合療法是當下治療瘧疾最有效的手段,也是抵抗瘧疾耐藥性效果最好的藥物,而中國作為抗瘧藥物青蒿素的發(fā)現方及最大生產方,在全球抗擊瘧疾進程中發(fā)揮了重要作用。尤其在瘧疾重災區(qū)非洲,青蒿素已經拯救了上百萬生命。在西非的貝寧,當地民眾都把中國醫(yī)療隊給他們使用的這種療效明顯、價格便宜的中國藥稱為“來自遙遠東方的神藥”。
1.抗瘧疾
青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最熱門的抗瘧特效藥,尤其是對于腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾,青蒿素具有速效和低毒的特點。
青蒿素的抗瘧疾作用與不同的氧氣壓力有關,氧氣壓力越高,青蒿素對于體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲的半數有效濃度會降低;钚匝醪粌H可以直接對瘧原蟲起到破壞的作用,而且會損壞紅細胞,從而導致瘧原蟲死亡。黃花蒿除了對瘧原蟲有很好的殺滅作用外,對其他寄生蟲也有一定的抑制作用。20世紀80年代初,經科研人員初步研究發(fā)現,青蒿素具有抗血吸蟲的作用,研究證實,在整個服用青蒿素藥物階段對幼蟲期的血吸蟲都能產生殺滅作用。臨床證實,青蒿素及其衍生物在治療瘧疾的過程中,并沒有發(fā)現特別明顯的不良反應。
2.抗腫瘤
青蒿素的抗腫瘤作用逐漸被人們發(fā)現。青蒿素能夠致使乳腺癌細胞、肝癌細胞、宮頸癌細胞等多種癌細胞的凋亡,對癌細胞的生長具有顯著的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗腫瘤作用主要是依靠誘導細胞的凋亡而實現的。研究發(fā)現,青蒿素是通過誘導細胞的凋亡而殺滅腫瘤細胞的。雙氫青蒿素可以通過增加活性氧,從而抑制激活缺氧誘導的相關因子,發(fā)揮出選擇性細胞毒作用。青蒿球酯對人的大腸癌細胞也有一定的抑制作用,研究發(fā)現,青蒿琥酯對人的大腸癌細胞的增值抑制作用和凋亡促進作用存在劑量依賴性。線粒體是細胞凋亡的放大器和感受器,調節(jié)控制著細胞的代謝活動,線粒體的膜電位誘導細胞的凋亡。青蒿素作用于白血病細胞的細胞膜,改變細胞膜的通透性,使得細胞內的鈣離子濃度升高,這樣不僅使得鈣蛋白酶得以激活,使其膨脹死亡,而且促進了凋亡物質的釋放,細胞凋亡加快。
3.免疫調節(jié)
研究發(fā)現,青蒿素及其衍生物的使用劑量在不會引起細胞毒性的情況下,能夠較好的抑制T淋巴細胞絲裂原,從而誘導小鼠脾臟淋巴細胞的增殖。這一發(fā)現對于治療T淋巴細胞所介導的自身免疫性疾病,有很好的參考價值。青蒿玻醋具有增強非特異性免疫的作用,能夠使小鼠血清的總補體活性提高。雙氫青蒿素對于B淋巴細胞的增殖,能起到直接的抑制作用,從而減少B淋巴細胞對自身抗體的分泌,減輕體液免疫反應,對體液免疫有一定的抑制作用,減少了免疫復合物的形成。
4.抗真菌
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表現出了一定的抗菌活性。研究證實青蒿素的渣粉劑和水煎劑對炭疽桿菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉桿菌均有較強的抑菌作用,對結核桿菌、綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌等也具有一定的抑菌作用。
5.抑制狼瘡腎炎的復發(fā)
青蒿素在臨床上還具有與冬蟲夏草合用,可以抑制狼瘡腎炎的復發(fā),以達到保護腎臟的功效。其抗纖維化作用,能夠顯著降低肺組織的纖維化程度,對于瘢痕的預防和治療有較好的實用前景。
6.抗卡氏肺孢子蟲肺炎
青蒿素可以破壞卡氏肺孢子蟲膜系結構,引起孢子蟲滋養(yǎng)體胞漿及包囊內出現空泡,線粒體腫脹,核膜破裂,內質網腫脹,囊內小體溶解破壞等超微結構的改變,從而抗卡氏肺孢子蟲肺炎。
【預測題】下列關于青蒿毒說法正確的是:
A.青蒿素是一種低毒、速效的抗艾滋特效藥
B.青篙植物的根莖中,青篙素含量最高
C.在西非的多哥,當地民眾都把它稱為“來自遙遠東方的神藥”。
D.青蒿素具有一定的抗腫瘤作用
【答案】D
【解析】第一步,本題考查青蒿素。
第二步,青蒿素的抗腫瘤作用逐漸被人們發(fā)現。青蒿素能夠致使乳腺癌細胞、肝癌細胞、宮頸癌細胞等多種癌細胞的凋亡,對癌細胞的生長具有顯著的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗腫瘤作用主要是依靠誘導細胞的凋亡而實現的。
因此,選擇D選項。
【拓展】A項:青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗瘧特效藥,尤其是對于腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾,具有速效和低毒的特點,曾被世界衛(wèi)生組織稱做是“世界上唯一有效的瘧疾治療藥物”。
B項:在青篙植物的上部和枝條上部的葉片中,青篙素含量最高,嫩葉比老葉的含量高。不同干燥方法也有一定的影響,自然曬干的效果比陰干的樣品含量高。
C項:在西非的貝寧,當地民眾都把中國醫(yī)療隊給他們使用的這種療效明顯、價格便宜的青蒿素稱為“來自遙遠東方的神藥”。
二、屠呦呦
(一)發(fā)現青蒿素
1969年,中國中醫(yī)研究院接受抗瘧藥研究任務,屠呦呦任科技組組長。
1972年,屠呦呦和她的同事在青蒿中提取到了一種分子式為C15H22O5的無色結晶體,一種熔點為156℃~157℃的活性成份,他們將這種無色的結晶體物質命名為青蒿素。青蒿素為一具有“高效、速效、低毒”優(yōu)點的新結構類型抗瘧藥,對各型瘧疾特別是抗性瘧有特效。1979年獲“國家發(fā)明獎”。
(二)獲得諾獎
2015年10月5日,瑞典卡羅琳醫(yī)學院在斯德哥爾摩宣布,中國女藥學家、中國中醫(yī)科學院中藥研究所首席研究員屠呦呦與威廉·坎貝爾和大村智獲2015年諾貝爾生理學或醫(yī)學獎。這是中國科學家因為在中國本土進行的科學研究而首次獲諾貝爾科學獎,是中國醫(yī)學界迄今為止獲得的最高獎項。理由為她發(fā)現了青蒿素,這種藥品可以有效降低瘧疾患者的死亡率。
2015年12月7日下午,2015年諾貝爾生理學或醫(yī)學獎得主、中國科學家屠呦呦在瑞典卡羅林斯卡醫(yī)學院用中文發(fā)表《青蒿素的發(fā)現:傳統(tǒng)中醫(yī)獻給世界的禮物》的主題演講。
【預測題】下列關于屠呦呦說法錯誤的是:
A.屠呦呦和她的同事于1972在青蒿中提取到了青蒿素
B.屠呦呦于1979年獲“國家發(fā)明獎”
C.屠呦呦與威廉·坎貝爾和大村智獲2015年諾貝爾生物學或醫(yī)學獎
D.屠呦呦在瑞典卡羅林斯卡醫(yī)學院發(fā)表《青蒿素的發(fā)現:傳統(tǒng)中醫(yī)獻給世界的禮物》的主題演講
【答案】C
【解析】第一步,本題考查屠呦呦。
第二步,2015年10月5日,瑞典卡羅琳醫(yī)學院在斯德哥爾摩宣布,中國女藥學家、中國中醫(yī)科學院中藥研究所首席研究員屠呦呦與威廉·坎貝爾和大村智獲2015年諾貝爾生理學或醫(yī)學獎。而非諾貝爾生物學或醫(yī)學獎。
因此,選擇C選項。
三、諾貝爾獎
(一)簡介
諾貝爾獎,是以瑞典著名的化學家、硝化甘油炸藥的發(fā)明人阿爾弗雷德·貝恩哈德·諾貝爾的部分遺產(3100萬瑞典克朗)作為基金在1895年創(chuàng)立的。在世界范圍內,諾貝爾獎通常被認為是所頒獎的領域內最重要的獎項。
(二)獎項設置
諾貝爾獎最初分設物理、化學、生理學或醫(yī)學、文學、和平等五個獎項,于1901年首次頒發(fā)。1968年,瑞典國家銀行在成立300周年之際,捐出大額資金給諾貝爾基金,增設“瑞典國家銀行紀念諾貝爾經濟科學獎”;該獎于1969年首次頒發(fā),人們習慣上稱這個額外的獎項為諾貝爾經濟學獎。
(三)評選規(guī)則
根據諾貝爾遺囑,在評選的整個過程中,獲獎人不受任何國籍、民族、意識形態(tài)和宗教信仰的影響,評選的第一標準是成就的大小。
遵照諾貝爾遺囑,物理學獎和化學獎由瑞典皇家科學院評定,生理學或醫(yī)學獎由瑞典皇家卡羅林醫(yī)學院(卡羅林斯卡學院)評定,文學獎由瑞典文學院評定,和平獎由挪威議會選出。經濟獎委托瑞典皇家科學院評定。每個授獎單位設有一個由5人組成的諾貝爾委員會負責評選工作,該委員會三年一屆。
(四)獎金獎品
諾貝爾獎的獎金總是以瑞典的貨幣瑞典克朗頒發(fā),每年的獎金金額視諾貝爾基金的投資收益而定。
金質獎章約重270克,內含黃金,獎章直徑約為6.5厘米,正面是諾貝爾的浮雕像。不同獎項,獎章的背面圖案不同,每份獲獎證書的設計和詞句都不一樣。頒獎儀式隆重而簡樸,每年出席的人數限于1500人到1800人;男士必須穿燕尾服或民族服裝,女士要穿莊重的晚禮服;儀式中的所用白花和黃花必須從意大利小鎮(zhèn)圣莫雷(諾貝爾逝世的地方)空運而來。
(五)華人得主
1.中國及港澳臺地區(qū)獲得者
(1)2015年屠呦呦
北京時間2015年10月5日。2015年諾貝爾生理學或醫(yī)學獎得主:屠呦呦。她多年從事中藥和中西藥結合研究,突出貢獻是創(chuàng)制新型抗瘧藥-青蒿素和雙氫青蒿素。
中國藥學家屠呦呦2015年10月5日獲得了諾貝爾醫(yī)學獎,成為國內第一個諾貝爾科學類獎項獲得者也是第一個獲得諾貝爾獎的中國籍女性。她也成為第一位獲得諾貝爾科學獎項的中國本土科學家、第一位獲得諾貝爾生理醫(yī)學獎的華人科學家。
(2)2010年劉曉波
2010年,劉曉波獲得挪威諾貝爾和平獎委員會頒發(fā)的諾貝爾和平獎,成為首位或第二位(如果算上第十四世達賴喇嘛)獲得該獎的中華人民共和國公民。
(3)2012年莫言
北京時間2012年10月11日,瑞典文學院宣布中國作家莫言獲得2012年諾貝爾文學獎,獲獎理由是:通過幻覺現實主義將民間故事、歷史與當代社會融合在一起。莫言成為第一個獲得諾貝爾文學獎的中國籍作家。
(4)1957年李政道與楊振寧
兩人于1957年因提出“宇稱不守恒”觀念被實驗證明而獲諾貝爾物理學獎,獲獎時均為中華臺北籍貫。其中李政道于1962年加入美國國籍。楊振寧1964年2月23日加入美國國籍,2015年4月1日放棄美國國籍,隨后加入中華人民共和國國籍。
2.海外華人獲得者
(1)丁肇中:1936年生于美國,美籍華人。丁肇中和伯頓·里克特由于1974年發(fā)現了J/ψ粒子而同時獲得1976年諾貝爾物理學獎,時年40歲。
(2)李遠哲:1936年生于臺灣,1962年移居美國,1974年加入美國國籍,1986年以分子水平化學反應動力學的研究與赫施巴赫及約翰·波蘭伊共獲諾貝爾化學獎,時年50歲。1994年放棄美國國籍,返回臺灣出任中央研究院院長。
(3)朱棣文:1948年生于美國,祖籍江蘇蘇州太倉,美籍華人。1997年因“發(fā)展了用雷射冷卻和捕獲原子的方法”獲得諾貝爾物理學獎,時年49歲,2008-2012年任美國能源部部長。
(4)崔琦:1939年生于河南平頂山,美籍華人,1998年美國普林斯頓大學的崔琦、哥倫比亞大學的霍斯特·路德維希·施特默及史丹佛大學的勞克林三人因“他們發(fā)現了電子量子流體現象,一種新形態(tài)的量子流體,其中有帶分數電荷的激發(fā)態(tài)”而獲得獲1998年諾貝爾物理學獎,時年59歲。
(5)高行。1948年生于江西,祖籍江蘇泰州。1987年移居法國,1997年加入法國國籍。2000年高行健因為作品《靈山》獲諾貝爾文學獎,成為第一位獲得諾貝爾文學獎的華人作家。
(6)錢永。1952年出生于美國,祖籍浙江杭州,美籍華人。日裔美國科學家下村修、美國科學家馬丁·查爾菲以及美國華裔科學家錢永健因為發(fā)現綠色熒光蛋白方面做出突出成就分享2008年諾貝爾化學獎。他是中國導彈之父錢學森的堂侄,美國華裔化學家。
(7)高錕:1933年出生于中國上海金山區(qū),英美雙國籍,曾任香港中文大學校長。2009年因在“有關光在纖維中的傳輸以用于光學通信方面”取得了突破性成就,與發(fā)明了半導體成像器件——電荷耦合器件(CCD)圖像傳感器的韋拉德·博伊爾和喬治·史密斯共同獲得2009諾貝爾物理學獎,時年75歲。
【預測題】下列關于諾貝爾獎說法錯誤的是:
A.諾貝爾獎最初分設物理、化學、生理學或醫(yī)學、文學、和平五個獎項
B.1969年首次增設諾貝爾經濟學獎
C.諾貝爾獎章為銀質獎章,正面是諾貝爾的浮雕像
D.2009諾貝爾物理學獎獲得者高錕被稱為“光纖之父”
【答案】C
【解析】第一步,本題考查諾貝爾獎。
第二步,諾貝爾獎章為金質獎章,約重270克,內含黃金,獎章直徑約為6.5厘米,正面是諾貝爾的浮雕像。
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